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非喜树碱类Topo-1抑制剂（如KL610023、AMDCPT）通过结构改造增强效力和稳定性。例如，KL610023偶联的SKB-264（抗TROP2 ADC）进入I/II期临床试验（NCT04152499），在卵巢癌、胃癌等多种实体瘤中探索疗效。临床前研究显示，Exatecan直接偶联（如PRO1184、PRO1160）通过亲水性连接子（如多糖肌氨酸）实现DAR8设计，并在异种移植模型中诱导完全缓解。此外，氟代吲哚异喹啉等新型抑制剂因其长效活性和高选择性进入早期研究，未来或进一步丰富Topo-1 ADC的载荷库。
北京尊龙凯时的ADC平台依托其全球领先的靶点驱动药物发现生物学一体化平台，构建了覆盖靶点验证、抗体-毒素偶联优化、细胞水平功能评价及体内药效验证的全链条技术体系。平台拥有超1500个靶点库及700+高质量蛋白库，可精准支持ADC药物靶点筛选与脱靶效应评估；其细胞学团队具备10年以上经验，能提供包括3D增殖、克隆形成等多样化检测手段，并已建立900+细胞库及定制化Cell Panel服务；此外，平台整合了DMPK筛选、心脏安全性评价（hERG）及早期ADME研究能力，可系统评估ADC药物的代谢特征与安全性风险，为全球药企提供从靶点发现到临床前候选分子确定的一站式ADC研发支持。
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